"Celekoksib": navodila za uporabo, pregledi. analogi drog

Zdravljenje bolezni, povezanih s poškodbami mišično-skeletnega sistema, zahteva od farmacevtskega trga ustvariti nova zdravila z manj stranskimi učinki in večjo učinkovitost. Znanstveniki so odkrili in sintetizirali novo generacijo nesteroidna protivnetna zdravila

Opis "celekoksiba" droga

Snov celekoksib ima svetlo rumeno barvo in se nanaša na koksibi skupine, ki kažejo selektivno inhibicijo ciklooksigenaze drugega tipa. Zdravila, ki temeljijo na spojin pričujočega imajo izrazito protivnetno in analgetično lastnosti. se šteje za izvirnik drog na podlagi celekoksiba se razvilo ameriško podjetje "Pfizer" zdravilo "celebrex". je bila raziskana in raziskovali farmakodinamične lastnosti toksičnosti za človeško telo.

Druga zdravila, ki vsebujejo zdravilno učinkovino celekoksib snovi so generično, vključno z drogami "celekoksiba".

dozirne oblike

Na voljo droga v trdih želatinastih kapsulah v odmerku aktivne sestavine, 100 mg in 200 mg. Za razliko od drugih nesteroidnih protivnetnih sredstev, nima oblike dozirne kot mazilo, gel, injekcijskih raztopin ali suspenzij. Pri nekaterih bolnikih, ki po pomoti ti oblika javnost "celekoksib" drog - tablete, čeprav govorimo o kapsulah.

struktura

Zdravilna učinkovina je celekoksib snov v količini 100 mg in 200 mg. Sestava kapsule vsebuje pomožne sestavine, ki zagotavljajo prostor polnjenje, je tekočnost in stabilnost granulirane zmesi. mlečni sladkor se nanaša na njih, natrijev lavril sulfat, polivinilpirolidon (K30), natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat.

Pritrjena priročniku droga "celekoksib" uporabniški obsega sestavek in značilen videz želatinski kapsulni lupini, ki. Po opisu, izgleda dolgočasno, imajo skoraj bele barve in označena z znaki "100" in "200", ki se nahaja na modro ali rumeno pasu, oz. To omogoča razlikovanje kapsule z različnih odmerkih. Sestava rumene in modre barve so pobarvane tudi podrobnosti kaže barvil neškodljiva za organizem.

podobna zdravila

Zdravilo "Celekoksib", analoge, ki prav tako vsebuje učinkovino celekoksib snovi, lahko kažejo enake terapevtskega učinka na osteoartritisu človeškega skeleta.

Prvotni zdravilo "Celebrex" in njena generična "Celekoksib", "Artoksib", "Zitsel", "Revmoksib", "Ranseleks" se šteje zamenljivih zdravil. Vendar pa bo original kategorija cena stalo red velikosti dražje kot njihovi kolegi.

V pripravek "celebreksa" vsebuje celekoksib v odmerku 100 do 200 mg kot zdravilo "celekoksiba". Pomožni sestavine kapsule in ovojnico lahko razlikujejo tako v kvalitativne in kvantitativne sestave, ki ne vpliva na njihove lastnosti. Glede na obliko sprostitve generičnih "celekoksiba" analogi drog se proizvaja le v trdih želatinastih kapsul za notranjo uporabo.

tam nesteroidno protivnetno sredstva, ki delujejo na isti ciklooksigenaze drugega tipa, vendar imajo razlike v sestavi aktivne sestavine, od farmakokinetičnih in farmakodinamičnih karakteristik. Ti vključujejo sulfonamidne spojine nimesulid ki v dnevni dozi 200 mg učinkovito zdravi simptome osteoartritisa in revmatoidnega artritisa. Pripravki na osnovi protivnetnim in analgetičnega učinka z inhibicijo ciklooksigenaze drugo in v manjši meri - prvega tipa, vplivajo na različne mediatorjev bolečine in vnetja.

Kot nimezulida, celekoksib je predstavnik sulfonamidnega razredu snovi, in tudi v dnevni dozi 200 mg odpravlja simptome osteoartritisa. To ne zavira ciklooksigenaze prvo vrsto in deluje na majhno število mediatorjev bolečine in vnetja.

Nadomestno koksibi zdravljenja Oralna administracija vbrizgavanje oblike NSAID. Ena od glavnih prednosti "celekoksiba" izdelka - cena. Injekcije (ampule za injekcijo) drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili stali dražji, vendar ta učinkovitost injekcija je veliko boljša rezultata zaradi uporabe zdravil v trdnih oblikah.

Mehanizem delovanja

Drog "Celekoksib" - zdravilo, ki predstavlja novo generacijo nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, protivnetno, analgetično, antipiretično. Njegov mehanizem delovanja je povezano z zaviranjem tvorbe vnetnih prostaglandinov z zmanjšanjem aktivnosti COX-2.

Vnetne reakcije sprožijo indukcijo ciklooksigenaze drugega tipa, po drugi strani pospešuje kopičenje sintezo prostaglandinov in snovi, ki povečujejo vnetja. Država razvija otekline in bolečine.

Ciklooksigenaze prvi vrsti ne vpliva na terapevtski odmerek "celekoksib" pripravek. Navodila za uporabo opisuje vztrajnost zdravila glede na ta encim, povezana z njenimi dejavnostmi fizioloških procesov, ki se pojavljajo v celicah struktur gastrointestinalnega trakta in trombocitov.

Tudi v navodilih glede na podatke o vplivu zdravil na ledvicah. Pod vplivom na celekoksiba manjša od prikazane v Sestavek urinu prostaglandina E2 in F1 6-keto-prostaglandinov, vendar ne spreminja dodeljevanja B2 11-dehidro-tromboksana, kar kaže zdravilo selektivni učinek.

Uporaba drog "celekoksib" ne vodi do zmanjšanja stopnje filtracije v ledvicah glomerula starejših in pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Indikacije za uporabo

Po farmakodinamične značilnosti "celekoksib" uporabe pripravka bo učinkovita pri zdravljenju revmatoidnega in psoriatičnega artritisa, kroničnega vnetja z bolečino hrbtenice in sakroiliakalne sklepe in osteoartritisa.

Zaradi svoje analgetiki lastnosti, ki se uporabljajo za boleče v mišično-skeletna bolečina, po kirurškem zdravljenju, dismenoreje, ki jo spremljajo boleče menstruacije. Protivnetno učinek zdravila se nanaša na zmanjševanje in izrastkov polipov v debelem črevesu in danke v diagnosticiranju "adenomatozna polipoza".

Kako jemati

Bodite medicine "celekoksib" navodila za uporabo znotraj priporoča se ne povezujejo z uživanjem hrane. Kapsule ne odpirajte in ne žvečiti in pogoltniti cele s pitjem veliko vode.

Maksimalna količina celekoksiba, ki se lahko sprejmejo na dan je 0,4 g Ta pripravek uporabimo v prebitku le v redkih primerih.

Kardiovaskularne komplikacije lahko povzroči visoke odmerke in podaljšano zdravljenje z zdravilom "celekoksib". Vodnik vsebuje informacije o majhnih odmerkih za simptomatsko zdravljenje vsakega branja. Daje priporočila za kratkoročno uporabo.

Za odpravljanje simptomov, povezanih z osteoartritisom in ankilozirajočega spondilitisa, dnevni sprejme enega ali dva krat s 200 mg zdravila.

Za odpravljanje simptomov revmatoidnega artritisa z uporabo dnevno dozo 200 ali 400 mg, ki je bila sprejeta kot dvakrat.

Bolečina in primarna dismenoreja obdelamo v prvem dnevu visoko odmerek 400 mg, pri čemer morebitni sprejem nadaljnjih 200 mg na dan z uporabo 200 mg 2-krat na dan.

Starejši in bolniki, ki imajo blage stopnjo nezadosten jeter ali blago do zmerno ledvično insuficienco ni preračun odmerka izvesti.

Nizka teža (manj kot 50 kg), povprečna resnost jetrne odpovedi - podatkovni kategorije za bolnikih, zdravljenih z nizkimi odmerki predpisanih zdravil.

Značilno je, da za zdravljenje vnetnih procesov v sklepih uporabljenih sistemov obdelave, ki temeljijo na uporabi več zdravil v različnih dozirnih oblikah. Dodatna "celekoksib" kapsule, mazilo ali gel, segrevanje "Apizatrona" ali "finalgon. Lokalna uporaba povzroči začasen učinek, tako da se uporablja skupaj z drugimi zdravili za notranjo sprejem.

Ta prepoveduje uporabo

Ni vse paciente, bolezni sklepov, ki jih lahko sprejme na področju drog "celekoksib". Navodila za uporabo vsebuje seznam bolezni in stanja, v katerem se bo orodje več škode kot koristi. Ti vključujejo:

• koprivnica, astma, alergijska stanja z delovanjem aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila;
• predelave, povezane z koronarnih arterij bypass cepljenje;
• poslabšanje peptičnega ulkusa;
• želodca in črevesne krvavitve;
• vnetje sluznice v črevesje;
• srčno popuščanje;
• ishemičnih bolezni srčne mišice;
• izguba perifernih arterij in možganskih žil z oslabljenim tok cerebralne krvi;
• jetrna oblika nedostatochnosttyazheloy;
• huda ledvična odpoved;
• rodni;
• dojite otroka;
• mlajših od osemnajst let;
• preobčutljivost na pomožne snovi;
• povečana občutljivost za komponento sulfonamid.

S skrbno uporabo drog "celekoksib" bi morali biti ljudje z boleznimi prebavnega trakta, povezane z peptične razjede krvavitev v preteklosti, okužba sluznice bakterije rodu Helicobacter pylori.

zadrževanje vode v telesu in mehkih tkiv edem, motnje sekundarnih fazi, srca in ožilja jeter, v telesu, kjer je povečanje ravni holesterola v krvni plazmi opazili presnovo lipidov, diabetes, sladkor, somatskih bolezni pri hudi in so vzrok za največ pazite, uporaba drog "celekoksib" pod nadzorom zdravnika.

neželeni učinki

Kljub inovativne dosežke v oblikovanju nove generacije koksibi, te snovi in ​​zdravil, ki temeljijo na njih, niso brez stranskih učinkov.

Spremljevalni drog "celekoksib" navodila za uporabo, pričevanja bolnikov in strokovnjakov s - ti viri vsebuje informacije o možnih škodljivih učinkov, ki se lahko pojavijo v vitalnih organih.

Možen negativen vpliv na prebavni sistem je značilna NSAID gastropatije, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, zgaga, zmanjša potrebo po vnosu hrane in drisko. Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov lahko povzroči razjede in krvavitve v sluznico želodca in črevesja, krvavitve dlesni, prekomerno aktivacijo transferaze jeter.

Bolezni motnje se kažejo vznemirjenost, glavobol, vrtoglavica, zaspanost, nespečnost, depresivnih stanj.

Vpliv na kardiovaskularni sistem zaradi povečanega tlaka v arterijah in tahikardijo.

Priprava "celekoksib" zmanjša odpornost proti nalezljivim bolezni dihal, ki je lahko izražena v razvoju sinusitis, rinitis, faringitis, bolečine v nosu in grla, kašelj, dispneja, bronhospazem.

Vpliv zdravila na čutila povzroči zmanjšanje slušne zaznave in videz tinitus.

Na sečilih vpliva drog "celekoksib", tako da boste lahko prejeli odpoved ledvic z razvojem sindroma edem.

V zvezi z krvotvornih organov, lahko zdravilo povzroči manifestacijo agranulocitoze, anemijo, levkopenijo, trombocitopenijo.

Kožni izpuščaji lahko pride s pojavom alergijske srbenje, urtikarija, photosensitization angioedem na področju obraza, udov, spolovila.

značilnosti sprejem

Drug "Celekoksib" neločljivo prikrajšanost, povezano z večjim tveganjem za pojav neželenih učinkov na srčno-žilni sistem, ki vodi do tromboze, infarkt miokarda omamljanje mišice in možgansko kap. Še posebej se poveča tveganje med kronično dajanje zdravil pri bolnikih, pri katerih obstaja bolezni srca in ožilja.

Da bi zmanjšali tveganje za nastanek takšnih zapletov pri bolnikih, ki so na področju drog "celekoksib" predpisal najmanjši odmerek pri večini kratko obdobje zdravljenja. Bolnik mora s svojim zdravnikom pogovorite o možnih znakov bolezni in prejemati nasvete o tem, kako se odzvati, ko se pojavijo.

uporabljajo kombinacijo acetilsalicilne kisline v minimalnih odmerkih drog "celekoksib" Zaradi zmanjšanja kardiovaskularnih simptomov. Mnenja zdravnikov kažejo, da antitrombotični učinek aspirin, zdravila za redčenje krvi ob prejemu koksibi, ki nimajo takih antitrombotičnih lastnosti. Značilno je, da je takšna kombinacija prikazan pri starejših bolnikih z motnjami mišično-skeletnega sistema in kardiovaskularnega sistema, je gastrointestinalne toksičnosti poveča, če neselektivno nesteroidna protivnetna zdravila. Vendar pa je uporaba celekoksibom snovi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ni priporočljivo.

Pri bolnikih, ki trpijo zaradi visokega krvnega tlaka, neprekinjeno spremljanje tega parametra pri prejemanju "celekoksib" zdravilo.

Posebno pozornost je treba posvetiti spremljanje stanja organizma v kombinaciji z antikoagulantom (varfarin) in antiagregacijskih snovi (acetilsalicilna kislina, klopidogrel) z uporabo selektivnih inhibitorjev (citalopram, sertralin), inhibirajo inhibitorji ponovnega privzema serotonina CYP2C9 izoencima, tabletne oblike glukokortikosteroidi.

Zdravilo "celekoksib" spodbuja nastajanje prostaglandina snovi, ki upočasni tekočino v telesu in spodbujanje razvoja edema. Še posebej previdni pri zdravljenju teh zdravil, morajo biti ljudje, ki trpijo zaradi okvare srčne mišice in visok krvni tlak. Prenehajte jemati "celekoksib" zdravilo, če obstajajo znaki otekanje tkiv.

Bolniki z koksibi bolezni ledvic zdravljenja je treba spremljati s stalnim nadzorom njihovih ključnih kazalnikov.

Če je mogoče, dehidracija ob drog šele po rehidraciji za rehidracijo tečaja.

Sprejem "celekoksib" antipiretik zdravilo zaradi delovanja vodi do zapletov diagnostičnega indeksa, saj povišani temperaturi med razvojem nalezljivih pogojev.

Delovanje zdravila lahko povzroči nepravilnosti v delovanju jeter, še posebej pri ljudeh z obstoječimi boleznimi jeter. Resni simptomi povezani z fulminantni hepatitis jeter nekrozomtkaney. Taki pogoji se pojavijo takoj, ampak šele po 30 dneh po nanosu "celekoksiba" pripravi. Potem boste želeli spremljati uspešnost pri zdravljenju jeter ta objekt, in v primeru težkih porazov bi morali takoj preklicati imenovanje.

Mnenja zdravljenja "celekoksib"

Nesteroidna protivnetna zdravila, se izvaja le na recept. Rezultati uporabe "celekoksiba" pregledov drog njenega delovanja, so mešani. Eno zdravilo pomaga obvladovati vnetnih procesov v sklepih, za druge pa je neučinkovita in povzroča vrsto neželenih učinkov.

Ker vedno več bolnikov oceni zdravila "celekoksib"? Ocene kažejo številne težave: bolečine v želodcu, ledvicah, motnje menstruacije. Tako bolniki zdravnik vodi odpovedi zdravila in daje alternativno zdravljenje.

Na podlagi mnenj pacientov o učinkih zdravil na vnetje sklepov, je mogoče sklepati, da je učinkovita v boju proti artritisu. Za odpravo simptomov bolečine, otekanje tkiv na prizadetem območju kronične narave, bolniki so v jeseni in stopnjo spomladanskega zdravljenja zdravilo "celekoksib". Uporabljajo ga športniki v travm in sklepih Poskus št.

Posebej zdravilo učinkovito deluje v kombinaciji s segrevanjem mazil in gelov za topično aplikacijo. Vendar pa je v skladu s priporočili, ki jih vsebuje v navodilih za uporabo, ki NSAID uporabijo kratke tečaje, da bi se izognili stresu na ledvice, jetra, srce in želodec. Sicer ne da bi se izognili pomanjkljivosti pri delu teh organov.