Makrolidi. Razvrstitev (polsintetično, naravni in azalidov)

Makrociklični lakton obroč, - je osnova kemijski strukturi antibiotiki filter makrolidi. Razvrstitev vključuje ločevanje pri 14, 15 in 16-členski. Ti antibiotiki se šteje, da je najmanj strupen.

Makrolidi. Razvrstitev glede na vrsto izvora

Naravni makrolidi:

makrolidni "eritromicin" - to je prvi bakteriostatično antibiotik, ki je pomenil začetek velike skupine. prejela je bila leta 1952 iz Streptomyces erythreus - aktinomicete tal. Glede na to, da je makrolidni "eritromicin" je last reverzibilno vežejo na 50S-ribosomsko podenoto, krši tvorbo peptidne vezi med aminokislinskim molekule značaj in opravlja blokirajo sintezo proteinov različnih organizmov. Hkrati antibiotik "eritromicin" ne vplivajo na sintezo (Compound) nukleinske kisline. Pri visokih odmerkih, v zvezi z nekaterimi vrstami bakterij ima lahko baktericidno učinek.

makrolidni "spiramicin" - je antibiotik, ki je izveden iz Streptomyces ambofaciens aktinomicete, ki je - prva skupina 16-členskih makrolidov. Obroc - je strukturna osnova za zdravila "spiramicin". Sestoji iz 16 atomov ogljika (C), na katerega sta vezana, tri ogljikove hidrate ostanek: mikaroze, mycaminose in forosamine. Pripravki, ki imajo v njegovi sestavi Spiramicin aktivno snov razdeli v Kanadi, Latinski Ameriki in Evropi.

makrolidni "josamicin" - antibiotik, predstavnik skupine 16-členskih makrolidov. Proizvaja Streptomyces narbonensis. Ima učinek baktericidno značaja. Zavira beljakovin sintezo spojin, preprečuje zaporni RNA (Promet) in povezan s 50S-ribosomske podenote membrani in tako blokira izmenjavo peptidov iz središčne A. dovoljenega pri zdravljenju bolezni v nosečnosti.

Polsintetično makrolide:

makrolidni "roksitromicin" - to je prvi polsintetični 14-členski atibiotik. To dobimo iz makrolida "eritromicin". Značilnosti zgradbe daje večjo odpornost na kisline, mikrobiološke in boljše farmakokinetične parametre.

makrolidni "klaritromicin" - 14-členski antibiotik pridobljene makrolid "eritromicin". To je izboljšana odpornost na kisline in izboljšane farmakokinetične in antibakterijske lastnosti.

Naravno-antibiotiki makrolide zelo aktiven proti Gram-pozitivne, nekatere Gram-negativne in znotrajcelični mikroorganizmi. Sodobna makrolide kot so polsintetično, bolj aktivne proti Pseudomonas, enterobakterije, anaerobne mikroflore in Bacillus gripe.

In končno, azalidov - najnovejše makrolide generacije:

antibiotik "azitromicin" Nanaša se podrazred azalidov, ki so nekoliko drugačne konstrukcije iz običajnih makrolidi. Obroč v makrolida "azitromicin" št lakton, ki pa 15-členski. Kislotoustoychivot poveča do 300-krat v primerjavi z antibiotikom "eritromicin".

Makrolidi. Razvrstitev generacij:

1st - droge "oleandomicinu". "eritromicin"-
2nd - makrolidi "roksitromicin". "spiramicin". "josamicin". "midekamicin". "klaritromicin"-
3. - makrolidni "azitromicin".

Indikacije makrolidni skupine antibiotikov. Razvrstitev bolezni

Tisti, ki vplivajo na dihala: akutni sinuzitis, streptokokni tonzillofaringit, zunajbolnišnične pljučnice, poslabšanja bronhitis, oslovski kašelj, davica.

Kože in mehkih tkiv: sifilis, klamidija, lymphogranuloma venereum, chancroid, akne.

Ustne votline: periodontitis in periostitisa.

Prebavni sistem: Campylobacter gastroenteritis, želodčne razjede.

Tudi makrolidov se uporablja za preprečevanje naslednjih bolezni: oslovskemu kašlju, meningitis, revmatična vročina, endokarditis.