Zastrupitve zdravila proti holinesterazi. Kaj je antiholinesteraze?

na nevronov se oddajne impulze, ki jih posebne snovi - mediatorje. Eden od nevrotransmiterja je acetilholin. Ta sredstva, medtem ko je na sinaps, vpliva na celične membrane povzročajo njihovo inhibicijo ali stimulacijo in povzročajo različne učinke. Presežek nevrotransmiterjev s posebnimi encimi odcepimo.

Anticholinesterase droge: značilnosti in namene

S anticholinesterase zdravil so tisti, ki inhibirajo encim holinesteraze. Ta encim cepi s hidrolizo nevrotransmiterja acetilholina, ki oddaja impulze v zanje dovzetne sinaps parasimpatičnih živcev, ganglijev, in v vseh somatskih vlaken. antiholinesteraze so zasnovani za povečanje situacijsko delovanje acetilholin nevronov in stimulacijo določenih delov živčnega sistema. Uporaba teh zdravil vpliva na celoten organizem.

Akcijski antiholinesteraze je podoben učinek stimulacije holinergičnih živcev. Ta zdravila interakcijo z isto mesto na površinsko aktivnostjo receptorja kot acetilholin, kar ustvarja akcijski potencial živec konec. Holinomimetiki in zdravila proti holinesterazi so v bistvu ista skupina farmakoloških učinkovin. Obstaja več vrst zdravil, ki se razlikujejo po kemijski strukturi in reverzibilnosti ukrepov. Holinesteraze blokatorji so razdeljeni v reverzibilni in ireverzibilni.

Pomeni reverzibilno dejanje

Antiholinesteraze - pripravki reverzibilno Akcijski so kemijski strukturi estre karbamidne kisline in različnih aminoalkoholi. Reakcija komponenta blokiranje holinesteraze, postane kislo zaključil, ki določa encim z molekulo veliko bolj stabilen komunikacijski od tistega, ki je tvorjen z interakcijo z acetilholina. Popolno uničenje te spojine pojavi s hidrolizo 3-4 ur.

S pomočjo reverzibilne anticholinesterase učinek so "galantamin". "fizostigmin". "neostigmin metilsulfata" (ali "neostigmin") "Piridostigmin". "oksazil". "rivastigmin". "edrofoniju".

V fosforjevega - snov nepopravljive delovanja

Pripravki nepovraten akcijske te skupine so organofosforne spojine. Te snovi, ki zavirajo acetilholinesterazo za dolgo časa. Fosfor, ki je v sestavi molekul tvori stabilne spojine z encimom, ki lahko preživijo v telesu več dni ali celo tednov. Okrevanje potrebno količino acetilholinesterazo poteka preko tvorbe novih molekul. Ta skupina spojin vključuje "phosphacol". "Armin". "trichlorfon". "malation". "diklorvos". toksične snovi, uporablja v vojskovanja - sarina in Soman.

Organofosfatna droge so zelo strupeni. Pogosto se uporabljajo v vsakdanjem življenju, kot možni insektitsidov- zastrupitve v njihovi nepravilne uporabe in neupoštevanja varnostnih ukrepov.

Učinki anticholinesterase drog

Na neki podobnosti med učinki, ki proizvajajo telesa antiholinesteraze, indikacije za vsakega od njih je nekaj posebnega. Razmisliti praktičnega učinka, če ga dajemo v telo lahko na primer "neostigmin metilsulfata".

"neostigmin metilsulfata" proizvedeno v ampulah v obliki 0,05% raztopine in injiciramo subkutano ali intravensko. Kadar injiciramo v kri olajšuje prehod impulzov v živčno-mišičnega prenosa in gangliji avtonomnega živčnega sistema. Bolnikovo stanje se kaže kot sledi:

• zaradi krožne mišične kontrakcije šarenice učenec zožen;
• je krč nastanitve, Objektiv ima konveksno obliko zaradi sprostitve Zinn svežnji poudarek je nastavljen na bližnji razdalji, sposobnost za razlikovanje sedaj predmetov drastično znižanih;
• upočasnjen srčni utrip;
• povečuje tonus gladkih mišic notranjih organov - respiratornega trakta, želodca in črevesja, maternice, mehurja;
• izboljšana skeletnih mišic zaradi izboljšanega prehod impulzov v sinapsah;
• povečano izločanje eksokrine žleze - znoj, sline, bronhialna, rak želodca.

aplikacija

Ti učinki so odgovorni za uporabo te skupine zdravil v medicini v različnih primerih. Indikacije zdravila proti holinesterazi ni omejen na posamezne bolezni, saj vplivajo na osrednjega in perifernega živčnega sistema, ki povzroča skupni učinek na celotnem organizmu. Najpogosteje so imenovani v nasprotju z inervacije in tonus skeletne ali gladke mišice.

Razmisliti o možnosti zdravljenja z zdravila proti holinesterazi lahko na primer "neostigmin metilsulfata". To zdravilo je reverzibilna ukrep uporablja v miastenijo - avtoimunske bolezni, ki se izraža v skeletnih mišic šibkosti. Bolezen se kaže na prvi zmanjšal tonov obrazne mišice, nato pa oslabitev mišic v vratu, zgornjem in spodnjem konechnostey- v hudih primerih, respiratorna odpoved zaradi neustreznega delovanja trebušne prepone. "neostigmin metilsulfata" simptomatično deluje na telo, ponovno pošiljanje impulzov na živčno-mišičnega prenosa, s čimer se poveča mišični tonus in motorično aktivnost olajšano.

Prav tako je to zdravilo daje v pooperativnem obdobju, ko je prebavnega trakta ali atonijo sečnega mehurja. V oftalmologiji se redko indicirano za glavkom za zmanjšanje očesnega tlaka. Kot je antagonist uporabljen pri prevelikega odmerka mišični relaksanti in zdravil antidepolyarizuyuschego dejanje. občasno "neostigmin metilsulfata" Namenjena je krepitvi mišic s šibkim dela.

Alzheimerjeva bolezen

Priprave reverzibilna ukrepi so bili uporabljeni za bolezni osrednjega živčnega sistema, je težko zdraviti. Alzheimerjeva bolezen je imenoval "galantamin" - alkaloid, pridobljen iz gomoljev zvončkov vrste Galantus ("rivastigmin"prav tako je "Exelon"), Najbolj terapevtsko učinkovita tekmi "donepezil"Ki selektivno zavira acetilholinesterazo možganskih sinaps in skoraj ne vpliva na periferno živčevje.

kontraindikacije

Na podlagi učinkov holinesteraze zdravil reverzibilna ukrepov, kontraindikacije do svojega cilja so epilepsija, astma, angina pektoris, Parkinsonove bolezni in različnih motenj srčnega sistema prevodnosti.

Simptomi prevelikega in zastrupitve AChE

Zastrupitev antiholinesteraze daje simptome, ki so neposredno povezani s prekomerno stimulacijo receptorjev, občutljivih na acetilholina. Zenice opazili, upočasnjuje srčni utrip (bradikardija), bronhialne krče in - posledično - dispneja simptomi hyperperistalsis prebavila, dokler bruhanje in driska, pogosto uriniranje. Postopoma zniža krvni tlak zaradi zavornega učinka vagalne živca. Pojavijo kaotično kontrakcije in trganju skeletne mišice in jezika zaradi motenj v prevodnosti pri živčno-mišičnega prenosa.

zastrupitev FOS

Zaužitje Organofosforne spojine povzročajo klinično sliko, podobno zastrupitve zastopnika reverzibilno ukrepanje v anticholinesterase. Simptomi se lahko pojavijo svetlejše zaradi večjega toksičnosti zdravil. Za simptomov zastrupitve na somatskih ravni se dodajo učinkov na ravni centralnega živčnega sistema - zmedenost, zmedenost, depresija dihanja.

Organofosforne spojine povzročila oster krče, zamegljen vid, dispnejo, znojenje, hudo bruhanje, vznemirjenost - pacient začne panike, postane mogoče upravljati. Zaradi gladke mišice krč začutil ostro bolečino v trebuhu. Ko poslabšanja se pojavijo krči, krvni tlak pade, koma razvija. Smrt lahko pride zaradi paralize dihalnega centra.

so opazili podobne simptome v primeru zastrupitve rdeča mušnica. To je zaradi njihove vsebnosti muskarinskim - strupa z holinomimetiki delovanja.

Video: Holіnomіmetiki da Holіnoblokatori

Ukrepi v primeru zastrupitve

Zdravstvena oskrba v primeru zastrupitve z zdravila proti holinesterazi lahko le specialist. V teh primerih je predstavil rešitev "atropin" subkutano, lahko določite "metatsina" ali drugih antiholinergiki. To je potrebno, da se ohrani dihanje na ustrezni ravni. Tracheotomy se lahko uporabijo, anapnotherapy in oksigenacija.

Ko zastrupitve gospodinjstvo FOS prepoznanje vira strupa, ki vstopa v telo. Če je snov predre skozi kožo, ga speremo 3-5% raztopino sode ali z vodo in milom. V primeru, ko je bil zaužije zdravilo, izvede izpiranje želodca, več klistir, daje adsorbenti ali odvajal. Če je organofosforna spojina imel čas, da pade v večji meri v krvni obtok, se dodeli diurez uporabo diuretik drog. V nekaterih primerih, zatekajo k metode filtriranje krvi s hemodializo in hemosorption.

Poleg tega, v primeru zastrupitve FOS imenuje Reaktivatory holinesteraze, ki je, ko dajemo v prvih nekaj urah po zastrupitvi mogoče obnoviti blokira encime. To je lahko "Izonitrozin". "Trimedoksim". "Dipiroksim". Če je krvni tlak visok, simptomatsko predpisana antihipertenzivnih zdravil. Prednost imajo tisti, ki ne vplivajo na centralni živčni sistem. Z upadanjem spontanim dihanjem je mehansko prezračevanje in daje kisik.